این
پروسه به تولید انواع مختلفی از اریترومایسین منجر میشود که میتواند
باکتریهای مقاوم به آنتیبیوتیک را از بین ببرد. Phi- Bara- که یک شیمیدان
در موسسه تحقیقاتی Scripps در لاجولا کالیفرنیا است، میگوید: «اگرچه اکثر
آزمایشات هنوز به مرحله استفاده در افراد نرسیدهاند، انتظار میرود
بسیاری از آنها این اجازه را کسب کنند.» او اضافه میکند این کار پتانسیلی
برای آینده آنتیبیوتیکها محسوب میشود: «این حقیقت که شما اکنون
میتوانید بهطور عملی با سنتز شیمیایی شبیهساز (آنالوگ) هایی عمیقا اصلاح
شده بهوجود بیاورید، دری بهسوی دستیابی به گروه کاملی از مشتقات دارویی
باز میکند که پیش ازین قابل تصور نبود.»
یک دستورالعمل جدید
اریترومایسین
برای اولین بار در سال 1952 از یک باکتری در یک نمونه خاک متعلق به
فیلیپین بهدست آمد. اما اریترومایسین طبیعی یک داروی ضعیف است: اگرچه
میتواند باکتریها را نابود کند، اما در محیط اسیدی معده ناپایدار بوده و
در آنجا به یک ترکیب سمی بدل میشود. شیمیدانها سریعا موفق شدند
اریترومایسین را اصلاح کرده و آن را پایدارتر و سمیت آن را کمتر کنند.
در
طول زمان، محققین به دلیل دیگری برای گسترش شبیهسازهای مولکولی دست
یافتند: افزایش باکتریهای مقاوم به اریترومایسین. اما دهها سال پس از
تغییر شیمیایی این آنتیبیوتیک، شیمیدانها شروع به کنارگذاری آن کردند.
Andrew Myers در دانشگاه هاروارد در کمبریج ماساچوست میگوید: «شیمیدانها
طی 60 سال گذشته به طرزی باورنکردنی خلاق و نوآور شدهاند. اما اصلاح
مولکولی به پیچیدگی اریترومایسین بسیار چالشبرانگیز است و این مسئلهای
است که تا مدتها با آن درگیر خواهیم بود.» Myers و تیمش تصمیم گرفتند تا
راهحل دیگری برای این مسئله بیابند: ساخت انواع اریترومایسین از ابتدا.
این کار 5 سال طول کشید و به کشف راههای جدیدی برای ساخت مولکولها منجر
شد.
آزمون موفقیتآمیز
این
تیم 350 مورد از ماکرولیدهای خود را علیه چند گونه باکتری آزمایش کرد.
بیشتر ترکیبها مقداری فعالیت آنتیبیوتیکی داشتند: 80 درصد از آنها علیه
استرپتوکوکوس پنومونیه فعال بودند (باکتریای که به ماکرولیدها حساس است).
برخی از آنها بر گونههایی که به چندین آنتیبیوتیک مقاوم بودند نیز موثر
بودند.
این
ترکیبات هنوز در حیوانات آزمایش نشدهاند و شاید لازم باشد جهت افزایش
قدرت آنها، همانند بیخطر بودنشان، تغییرات شیمیایی بیشتری انجام شود.
Myers بهمنظور گسترش بیشتر این ترکیبات، شرکتی تحت عنوان داروهای
ماکرولیدی در واترتاون ماساچوست تاسیس کرد؛ اما Bara- که به جهت از نو
ساختن، این رویکرد را شهامت و بیباکی میخواند، میگوید این موفقیت شاهدی
برای قدرت شیمی آلی است. «این نشان دهنده قدرتی برای احیاکردن یکی از
قدیمیترین خانوادههای آنتیبیوتیکها است.»سپید
scientific america-