شفاآنلاین:محقق جوان ایرانی در تحقیقات خود، موفق به بهبود اثربخشی و پایداری «آتورواستاتین کلسیم» رایجترین داروی چربی خون با تغییر فرم بلوری دارو به کوآمورف با استفاده از نیکوتینامید شد.
به گزارش شفاآنلاین، «آتورواستاتین کلسیم» داروی پرفروش چربی خون در گروه2 طبقهبندی بیوفارماسیوتیکسی داروها (حلپذیری پایین، نفوذپذیری بالا) قرار دارد.
پژوهشگر جوان کشورمان با استفاده از سیستمهای دارویی کوآمورف که یک روش جدید برای تهیه فرم آمورف پایدار داروها به شمار میرود، موفق به بهبود اثربخشی این دارو شده است.
دکتر علی شایانفر، دانشجوی دکتری تخصصی شیمی دارویی در دانشگاه علوم پزشکی تبریز، درباره این دستاورد تحقیقاتی خود گفت: فرم آمورف این دارو، حلپذیری، سرعت انحلال و فراهمی زیستی بیشتری نسبت به فرم بلوری دارد. در این مطالعه ما موفق به بهبود ویژگیهای فیزیکوشیمیایی و فارماکوکینتیکی دارو شدیم که این امر منجر به افزایش پایداری آن در محیط انحلال میشود.
وی درباره روش به کار گرفته در این تحقیق توضیح داد: در این مطالعه، کوآمورفهای آتورواستاتین - نیکوتینامید، به روش تبخیر حلال تهیه شد و با استفاده از سنجش حرارتی تقطیعی افتراقی، پراش پرتوایکس پودری و طیف سنجی زیر قرمز تبدیل فرم بلوری به فرم آمورف و تداخل مولکولی بین دو ترکیب مشخص شد.
به گفته وی، ویژگیهای فیزیکوشیمیایی کوآمورفهای آتورواستاتین- نیکوتینامید، مانند حلپذیری، سرعت انحلال پودری و سرعت انحلال ذاتی فرم بلوری و کوآمورف تعیین شد. همچنین غلظت پلاسمایی آتورواستاتین بعد از تجویز خوراکی کوآمورف به موش صحرایی با استفاده از روش آنالیزی ارائه شده برای اندازه گیری غلظت آتورواستاتین در نمونه پلاسما توسط کروماتوگرافی مایع تعیین و با فرم بلوری آتورواستاتین مقایسه شد.
دکتر شایانفر گفت: غلظت پلاسمایی آتورواستاتین در فرم کوآمورف بالاتر از فرم بلوری است. علاوه بر این مطالعه حلپذیری کینتیکی نشان داد که کوآمورف آتورواستاتین- نیکوتینامید نسبت به آمورف های گزارش شده در منابع پایداری بیشتری در محلول دارد.
این محقق افزود: کوآمورف آتورواستاتین - نیکوتینامید، پایدارتر از فرمهای آمورف بوده و ویژگیهای فیزیکوشیمیایی و فارماکوکینتیکی بهتری نسبت به فرم بلوری دارو دارد.
از این طرح تحقیقاتی که با همکاری دکترابوالقاسم جویبان، دکتر حامد قویمی و دکترحامد همیشه کار انجام شده است، مقالهای تحت عنوان Coamorphous drug system to improve physicochemical and pharmacokinetic properties of atorvastatin calcium
در ژورنال Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences در سال 2013 منتشر شده است.
این طرح تحقیقاتی همچنین برنده بخش «دانشجو» نوزدهمین جشنواره تحقیقات پزشکی رازی در گروه علوم دارویی شده است.
از دکتر شایانفر، تاکنون دو مقاله در مجلات علمی- پژوهشی داخلی و 33 مقاله در مجلات علمی- پژوهشی خارجی طی 8 سال اخیر منتشر شده است
ک/ س
ایسنا